口服抗生素之所以會有作用，主要是因為下面兩項因素：
一、殺菌：
在青春痘的成因中，我們已經提過，造成痘痘的四大成因中有一位是毛孔中的細菌『痤瘡桿菌』；適當種類的口服抗生素可以將『痤瘡桿菌』殺死，四大成因少了一個成因，痘痘當然可以改善。
二、抗發炎：
前面青春痘的成因中提到，毛孔中的皮脂會被痤瘡桿菌分解，形成具刺激性的脂肪酸，導致毛孔發炎，形成我們所看到又紅又腫的丘疹。適當種類的抗生素具有抗毛孔發炎的作用。
因為口服抗生素經腸胃道吸收進入血液後，會被有效的經皮脂腺分泌到毛孔中，所以可以有效的在皮膚深部對抗發炎兼殺菌，這是外用藥所不及之處。
治療痘痘的抗生素，必須要能殺痤瘡桿菌，加上具有抗發炎的功能才行。目前國內具又這樣功效的抗生素，大概可以分類如下，筆者也將常見的副作用條列於後，供各為服用中的網友觀察自己是否有相關的副作用，如果有的話需要告知自己的醫師。
